简介

G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors, GPCR)是一大类具有保守七跨膜结构的细胞表面受体。它可将激素、神经递质、趋化因子、脂质、代谢物及各类感官刺激等胞外信号,通过G蛋白与β-抑制蛋白介导的信号通路,转化为细胞内应答反应。作为细胞通讯的核心调控因子,GPCR广泛参与免疫调控、肿瘤生物学、代谢稳态、神经科学、心血管功能及炎症反应等生理过程,也是现代药物研发中最重要的靶点家族之一。
缔码生物按研究方向对热门GPCR靶点进行分类整合,涵盖免疫细胞迁移、癌症与肿瘤免疫学、代谢及内分泌疾病、血管与纤维化相关研究等领域。同时,缔码生物依托自主创新型nanodisc膜蛋白开发平台、单B细胞抗体开发平台等平台开发了一系列GPCR研究工具,包括全长膜蛋白、流式抗体、参照抗体及稳转细胞株,可全方位助力GPCR靶向药物研究。
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the structure of GPCRs

The structure of GPCRs

热门靶点分类

为帮助科研人员更高效地梳理这一庞大多样的靶点家族,这里没有按结构分类,而是按主要研究方向对热门GPCR靶点进行归类整理。每个分类下均列出代表性靶点,这些靶点与当下药物研发热点高度相关。

免疫细胞迁移调控白细胞迁移、组织浸润,以及机体对炎症和肿瘤相关信号的应答反应。GPCR是该过程的关键调控分子,其中以CCR/CXCR等趋化因子受体、以及C5AR1、C5AR2等补体受体最为重要。这类靶点广泛应用于免疫学、肿瘤学、炎症机制研究及抗体研发领域。

C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4)

  • Aliases: CD184, Fusin, LESTR
  • Indication: Hematologic malignancies; tumor metastasis
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Atypical chemokine receptor 3 (ACKR3)

  • Aliases: CXCR7, RDC1
  • Indication: cancer progression; angiogenesis
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C-C chemokine receptor type 8 (CCR8)

  • Aliases: CD198, CMKBR8
  • Indication: Treg-targeted solid tumor immunotherapy
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C-C motif chemokine receptor 1 (CCR1)

  • Aliases: CD191, CMKBR1
  • Indication: Autoimmune and Inflammatory Diseases
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C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)

  • Aliases: CD192, MCP-1R, CKR2
  • Indication: Inflammatory disease; fibrosis

C-X-C chemokine receptor type 3 (CXCR3)

  • Aliases: CD183, GPR9
  • Indication: Autoimmune disease; T cell-mediated inflammation

Complement C5a receptor 1 (C5AR1)

  • Aliases: C5aR, CD88
  • Indication: Complement-mediated inflammation

Complement C5a receptor 2 (C5AR2)

  • Aliases: C5L2, GPR77
  • Indication: Sepsis; inflammatory disease

代谢类GPCR参与调控葡萄糖稳态、胰岛素分泌、食欲、能量平衡、脂质代谢及激素信号传导。这些靶点与糖尿病、肥胖症、代谢综合征以及新一代减重药物研发密切相关。

G protein-coupled receptor 75 (GPR75)

  • Indication: Obesity
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Glucagon receptor (GCGR)

  • Aliases: GCG receptor
  • Indication: Obesity; metabolic disease
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Neuropeptide Y receptor Y2 (NPY2R)

  • Aliases: NPY Y2 receptor, Y2 receptor
  • Indication: Obesity; appetite regulation
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G protein-coupled receptor 84 (GPR84)

  • Aliases: EX33
  • Indication: Metabolic inflammation; fibrosis
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Melanocortin 4 receptor (MC4R)

  • Aliases: MC4 receptor
  • Indication: Obesity; appetite regulation
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Glucose-dependent insulinotropic receptor (GPR119)

  • Aliases: G-protein coupled receptor 119
  • Indication: Type 2 diabetes

许多GPCR参与肿瘤进展、免疫抑制、Wnt/Hedgehog信号通路以及抗体类疗法开发。GPRC5D、FZD10等靶点与抗体药物、T细胞衔接器、CAR-T策略以及实体瘤和血液肿瘤研究密切相关。

Frizzled class receptor 10 (FZD10)

  • Aliases: Frizzled-10, Fz-10, CD350
  • Indication: Solid tumors

Prostaglandin E receptor 4 (PTGER4)

  • Aliases: EP4, PGE2 receptor EP4
  • Indication: Cancer inflammation; immuno-oncology

Leucine-rich repeat-containing G protein-coupled receptor 5 (LGR5)

  • Aliases: GPR49, HG38
  • Indication: Colorectal cancer; cancer stem cells

这些参与调控血管张力、内皮功能、组织重塑、纤维化及炎症修复反应的GPCR,在心血管疾病、肺动脉高压、呼吸系统疾病、慢性炎症及抗纤维化药物研发中具有重要意义。

Adrenoceptor beta 2 (ADRB2)

  • Aliases: β2AR, Beta-2 adrenergic receptor, B2AR
  • Indication: Asthma; COPD

Lysophosphatidic acid receptor 1 (LPAR1)

  • Aliases: LPA1, EDG2, VZG1
  • Indication: Idiopathic pulmonary fibrosis

Sphingosine-1-phosphate receptor 1 (S1PR1)

  • Aliases: S1P1, EDG1, CD363
  • Indication: Multiple sclerosis; autoimmune disease

产品

缔码生物提供一体化GPCR研究解决方案,支持靶点验证、抗体发现、功能筛选及药物开发。依托膜蛋白制备、细胞功能验证及抗体试剂开发等技术平台,缔码生物为复杂GPCR靶点研究提供可靠的工具与支持。

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Nanodisc Proteins

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Stable Cell Lines

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FACS-Validated Antibodies

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Reference Antibodies

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