在肿瘤治疗领域，微管抑制剂是最经典的细胞毒素类型之一。它们通过阻断微管的动态组装，直接干扰细胞分裂。从紫杉类、长春碱类到MMAE（monomethyl auristatin E），这些分子早已成为抗体偶联药物（ADC）开发中不可或缺的武器。
1. 微管抑制剂
微管是细胞骨架的重要组成部分，参与维持细胞形态、物质运输及细胞分裂。有丝分裂过程中，微管动态组装/解聚尤为关键。微管抑制剂（MicrotubuleInhibitors,MTIs）正是通过干扰这一动态平衡来实现抗肿瘤作用。
1.1 分类：
微管稳定剂（Stabilizers）
代表：Paclitaxel,Docetaxel,Epothilones
机制：促进微管聚合，阻止解聚→微管过度稳定→有丝分裂失败
微管去稳定剂（Destabilizers）
代表：Vincristine,Vinblastine,Colchicine,Maytansine,Eribulin
机制：阻止微管聚合或促进解聚→微管网络崩溃→细胞凋亡
1.2 临床应用
实体瘤：乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胃癌、软组织肉瘤
血液瘤：白血病、淋巴瘤
抗体偶联药物（ADCs）毒素：MMAE、DM1等均为微管抑制剂衍生物
而今天的主角——Eribulin（艾日布林），则是一种源自海洋天然产物Halichondrin B的新一代微管抑制剂。不同于紫杉类或长春碱类，Eribulin结合在微管正端，阻止聚合而不影响解聚。
2. Eribulin：独特的微管抑制剂
Eribulin（艾日布林）是源自海洋天然产物HalichondrinB的合成类似物，被称为“新一代非紫杉烷类微管抑制剂”。
- 作用机制
独特的结合模式：结合在微管正端，抑制聚合但不影响去聚合
- 阻断细胞周期于 G2/M 期
- 诱导凋亡
- 重塑肿瘤微环境（改善血管结构，减少低氧区）
Fig 1.Working mechanism of Eribulin.
- 临床应用
转移性乳腺癌（蒽环类、紫杉类治疗失败后的患者）
不可切除或转移性脂肪肉瘤（蒽环治疗失败后）
正在探索：TNBC联合免疫、软组织肉瘤联合抗血管生成、卵巢癌等
- 优势
与传统紫杉类/长春碱类作用机制不同→在耐药患者中仍可获益
同时具备细胞毒性+微环境调控双重作用
3. ADC毒素的新选择：Eribulin IgG标记试剂
继MMAE IgG标记试剂之后，我们开发了新的–Eribulin IgG标记试剂。
① 产品特点：
高效毒素：Eribulin的微管抑制作用已在临床药物中得到验证
便捷标记：可直接用于IgG偶联，模拟ADC机制
多种应用：适用于内吞验证、毒素筛选、抗体功能研究
灵活平台：为科研人员提供MMAE之外的新型毒素对照
高稳定性：加速稳定性试验证明该试剂具有很高的稳定性。（Fig 2.）
Fig 2. Accelerated stability test of AME100005. After lyophilization, the samples were stored at -20℃ (black), 37℃ for 1 day (red), 37℃ for 2 days (blue), 37℃ for 3 days (green), separately. After reconstitution, cell inhibition rate of each samples was detected by CCK8 method. The data indicate that all the samplesexhibit excellent stability.
② 应用场景
ADC研发早期验证：检测抗体的内吞与毒素释放效果
新型毒素对比研究：比较Eribulin与MMAE等常见ADC毒素的差异
药效与机制探索：研究微管抑制类毒素对细胞周期与微环境的影响
③ 产品数据验证
我们使用Eribulin IgG标记试剂(Cat.No.AME100005)试剂评估了B7H3 ADC BMK在B7H3高表达的Hela细胞系中的内化效率和细胞毒性。结果显示：Eribulin毒素的细胞毒性显著。因此该试剂与ADC药物的实际筛选需求高度一致！
Fig 3. Cell inhibition rate of Hela detected by CCK8 method. The IC50 of B7H3 ADC BMK is 135.1ng/ml, indicating specific internalization.
从临床抗癌药物到科研工具，Eribulin正在为ADC研究带来更多可能性。缔码Eribulin毒素偶联IgG标记试剂，让科研人员能够快速验证抗体功能、探索新型ADC机制，助力药物开发迈出坚实一步。
4. 即刻体验
为回馈广大客户，缔码现推出Eribulin IgG标记试剂的免费试用活动：
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