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G蛋白偶联受体84(G protein-coupled receptor 84,GPR84)也常被称为中链脂肪酸受体(medium-chain fatty acid receptor),属于Class A(rhodopsin-like)GPCR家族,具有典型的7次跨膜结构,主要表达于中性粒细胞、单核细胞和巨噬细胞,在脂肪组织、肺组织及中枢神经系统的小胶质细胞中也可检测到。功能上,GPR84参与免疫细胞趋化、炎症因子释放、ROS产生以及巨噬细胞吞噬调控,是连接代谢与免疫的重要炎症相关GPCR靶点。
从药物开发角度看,GPR84目前已形成一定规模但仍在持续分化的研发格局。不完全统计,全球现约有30个GPR84靶向候选项目,其中约4个处于临床开发阶段、10个处于临床前、10个处于发现阶段;整体上仍以小分子调节剂为主,尤其聚焦于炎症和纤维化方向。相关疾病领域主要包括炎症性疾病、纤维化和代谢性疾病、神经炎症相关疾病以及肿瘤免疫。
作为典型的多跨膜GPCR,GPR84对膜环境和天然构象依赖较强,传统可溶片段或粗膜提取体系往往难以稳定保留其真实结构状态,这也是该靶点在结合研究、活性评估和抗体开发中较具挑战性的原因之一。围绕这些研发痛点,缔码生物现可提供Human GPR84 Protein, hFc Tag以及两种synthetic nanodisc全长膜蛋白。其中,ECD蛋白更适合作为可溶性抗原,用于前期免疫原准备、ELISA包被、初步结合验证和早期抗体筛选;而全长膜蛋白nanodisc更适合需要天然构象和膜环境支持的研究场景,可用于配体筛选、机制研究、结合分析、SPR、结构研究以及更具挑战性的GPR84靶向药物发现。此外,缔码生物也正在基于自主单B细胞抗体开发平台推进GPR84流式抗体筛选,相关候选分子目前处于内部筛选与评估阶段。
ECD Proteins
SKU: PME101470 Target: GPR84 Tag: C-Human Fc tag
Price: 10μg ¥668.00; 50μg ¥2310.00 ; 100 μg ¥3499.00
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP100129 Target: GPR84 Tag: C-Flag Tag
Price: 10 μg ¥6300.00 ;50 μg ¥30000.00 ; 100 μg ¥55000.00
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP120129 Target: GPR84 Tag: C-Flag&Strep Tag
Price: 10 μg ¥5670.00 ;50 μg ¥27000.00 ; 100 μg ¥49500.00