2026 ASCO靶点盘点(三):小分子靶向与精准治疗篇
EGFR、RET、RAS、ER、AR 等经典靶点持续进化,精准治疗的核心逻辑正从“发现驱动基因”升级为“治疗前移与精准分层”。
EGFR、RET、RAS、ER、AR 等经典靶点持续进化,精准治疗的核心逻辑正从“发现驱动基因”升级为“治疗前移与精准分层”。
双抗研发正在从“两个靶点拼接”走向“机制协同”,CD3 重定向、PD-1×VEGF、PD-1×CTLA-4 与 4-1BB 共刺激成为 2026 ASCO 的核心方向。
HER2、TROP2 不再是唯一主角,CLDN18.2、B7-H3、FOLR1、HER3 等新兴靶点快速升温,ADC 正从“成熟靶点扩边界”进入“多靶点竞争时代”。
2026年4-5月全球生物医药交易回暖,大药企聚焦确定性资产,中国Biotech创新出海加速,ADC、TCE、多抗等平台技术成资本焦点。肿瘤领域升级为“平台技术+多机制组合”,AI制药进入产业落地阶段,中国创新资产全球价值凸显。
近年来,代谢-免疫交叉成为药物研发的重要方向,其中G蛋白偶联受体84(G protein-coupled receptor 84,GPR84,又称为EX33)作为中链脂肪酸受体逐渐成为研究热点。
2025年,罗氏更新trontinemab临床数据后,TfR1介导的血脑屏障递送再次成为焦点。该成果进一步凸显了TfR1/CD71作为CNS药物递送关键“门户”靶点的潜力。
血脑屏障(BBB)正成为神经系统药物递送的关键入口。随着 Trontinemab、Pabinafusp alfa 等进入临床验证,BBB穿梭机制正在重塑“靶点是否可成药”的判断标准。
2026年第一季度,自身免疫领域的进展不再是“零散创新”,而是围绕少数核心靶点形成系统性突破。下面从靶点出发,详细梳理了每一类中最具代表性的BD交易与临床里程碑。
全球BD交易在3月集中爆发,呈现出明显的结构性特征:一方面,大额并购与授权持续向肿瘤与免疫领域集中;另一方面,AI制药、蛋白降解(TPD)、多特异性抗体等新技术平台显著升温。
在2026 AACR会议上,GPCR相关项目已经明显从传统小分子受体调控,延伸到肿瘤微环境、Treg清除、ADC、双抗、多特异性分子以及放射性药物等多个方向。尤其是CXCR4、SSTR2、CCR8、LGR5、GPRC5D、CCR5等靶点,不仅摘要露出相对集中,而且已经出现较清晰的产品化和平台化开发路径。