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催产素受体(Oxytocin receptor, OXTR)是一种典型的G蛋白偶联受体(GPCR),由OXTR基因编码,主要通过与催产素(Oxytocin, OXT)结合发挥作用。该受体在子宫平滑肌、乳腺上皮细胞中高表达,调控分娩与泌乳;同时在中枢神经系统如杏仁核、下丘脑和伏隔核等区域也有重要分布,参与调节社会行为、情绪反应及应激适应。OXTR信号通过Gq/11途径激活磷脂酶C,引发细胞内Ca²⁺释放,进而介导平滑肌收缩或神经元兴奋。
OXTR最早被用于促进分娩与催乳,经典药物如Pitocin(催产素注射液)已临床广泛应用。近年来,研究重心逐渐转向中枢神经精神疾病领域,包括自闭症谱系障碍(ASD)、社交焦虑症、抑郁症及创伤后应激障碍(PTSD)。研究表明,催产素及其受体激动剂可增强社交认知、改善情绪调节,因此被视为潜在的神经精神类药物新靶点。目前,Ferring Pharmaceuticals、Otsuka、Terapio、NeuroRx等公司均在开发OXTR相关药物。Otsuka与国立精神神经中心合作研发的Carbetocin(长效催产素类似物)已用于产后出血防治,并正在探索其在自闭症治疗中的潜力。Terapio与NeuroRx聚焦于小分子OXTR激动剂与调节剂,以改善神经社交功能障碍。国内部分科研机构亦开始布局OXTR配体筛选和信号通路研究。整体而言,OXTR作为连接生理与情感调控的桥梁靶点,正从传统产科用药领域扩展至精神疾病和社会认知障碍的创新药开发中,未来具有广阔的应用前景。
为助力OXTR小分子药物开发,缔码生物利用其创新型nanodisc膜蛋白平台已成功开发出活性OXTR全长蛋白,该蛋白可模拟OXTR在天然膜环境下的天然构象,是小分子药筛选的优选方案。此外,缔码生物自研的单B细胞抗体筛选平台可助力OXTR抗体药物研发。
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP100429 Target: OXYR
Price: 10 μg ¥6300.00 ;50 μg ¥30000.00 ; 100 μg ¥55000.00
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP120429 Target: OXYR
Price: 10 μg ¥5670.00 ;50 μg ¥27000.00 ; 100 μg ¥49500.00