MMAE单克隆抗体

甲基澳瑞他汀E（Monomethyl auristatin E，MMAE）是微管相关抑制剂，是合成的抗肿瘤剂。由于其毒性，它不能用作药物本身；相反，它与单克隆抗体（MAB）相连，后者将其导向癌细胞。MMAE是海兔毒素10的合成衍生物，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。MMAE作为热门小分子药物广泛用于抗体药物偶联物 (ADC) 开发，用于治疗多种不同的癌症类型，是目前使用最广泛的有效负载。例如，Adcetris、Polivy、padcev 和 vidicizumab 都使用了MMAE。MMAE实质是去甲基化的奥瑞他汀 E（auristatin E），即N-末端氨基只有一个甲基取代基，而不是像奥瑞他汀 E 本身那样有两个甲基取代基 [2]。MMAE是一种合成抗肿瘤药，其效力比阿霉素强100-1000倍。由于其毒性，MMAE本身不能作为药物使用。但它与单克隆抗体相连后，由于单克隆抗体可识别癌细胞中的特定标记物，可将MMAE引导至特定的癌细胞。更多关于MMAE作用机制>>

由于ADC毒素具有高细胞毒性，ADC有效负载的PK研究对于了解有效负载的行为非常重要。但由于MMAE 本身具有毒性，不允许在人体中进行此类研究。所以临床前检测MMAE水平（比如测定ADC、抗MMAE中偶联MMAE的浓度）非常重要。缔码生物开发了适合ADC ELISA 测定开发的anti-MMAE抗体，它可用于定量测定测试样品中anti-MMAE-缀合物的水平，可用于PK检测以及DAR值分析，加速ADC药物的研发进程。