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MDR-1(Multidrug Resistance Protein 1),又称P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)、CD243或PGY1,由ABCB1基因编码,是ATP结合盒(ABC)转运体家族成员之一。该蛋白是一种能量依赖性外排泵,广泛表达于肠上皮、肝细胞、肾小管上皮和血脑屏障内皮等组织,在维持药物代谢和屏障功能中发挥关键作用。MDR-1通过利用ATP水解能量,将多种结构不同的药物或外源化合物主动排出细胞外,从而降低药物的细胞内浓度,导致化疗或抗病毒治疗中的多药耐药性(MDR)现象。
MDR-1的研究最早源于肿瘤学领域,尤其是乳腺癌、结肠癌、白血病和肝癌等对化疗药物耐药的机制研究。MDR-1抑制剂最初被设计用于逆转肿瘤细胞的药物外排功能,但早期代表药物如Verapamil、Cyclosporine A因毒性及药物相互作用问题未能临床成功。近年来,研究方向逐渐转向选择性强、毒性低的新一代抑制剂及药物输运调节策略,同时MDR-1也成为药物递送系统(DDS)和血脑屏障穿透性研究的关键评估靶点。
目前,全球多家制药公司和科研机构正围绕MDR-1展开布局。Pfizer、Novartis、Johnson & Johnson等在早期药物筛选阶段都会系统评估P-gp转运特性,以优化药物的生物利用度与中枢分布。AdmeScope、Solvo Biotechnology等专业CRO机构提供P-gp抑制与底物筛选服务,用于ADME早期评价。部分新药,如Tariquidar(第三代P-gp抑制剂),已进入临床试验阶段,用于联合化疗逆转肿瘤耐药。总体而言,MDR-1不仅是影响药物疗效与安全性的核心转运蛋白,也正成为精准用药与药物递送策略优化的重要靶点。未来针对其结构机制与调控网络的深入研究,将为肿瘤及中枢神经药物研发提供新思路。
为助力MDR-1靶向药物研发,缔码生物现可提供一系列MDR-1靶点的现货产品,产品包括MDR-1重组蛋白、MDR-1全长膜蛋白,抗MDR-1流式抗体及Biosimilar参照抗体。同时,我们还可以提供系统的服务,包括蛋白/抗体定制服务、抗体人源化、抗体亲和力成熟、稳转细胞株等。此外,我们已经建立了MDR-1靶点的B细胞种子库,可在短短20天内筛选出客户所需的先导抗体分子。如需了解更多详情,欢迎垂询。
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP100029 Target: MDR-1
Price: 10 μg ¥6300.00 ;50 μg ¥30000.00 ; 100 μg ¥55000.00
ECD Proteins
SKU: PME100601 Target: MDR-1
Price: 10μg ¥668.00 ; 50μg ¥2499.00 ; 100μg ¥3750.00
ECD Proteins
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Price: 10μg ¥673.00 ; 50μg ¥2466.00 ; 100 μg ¥3699.00
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP120029 Target: MDR-1
Price: 10 μg ¥5670.00 ;50 μg ¥27000.00 ; 100 μg ¥49500.00