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皮质醇释放因子受体1(Corticotropin-Releasing Factor Receptor 1,CRFR1),又称为皮质醇释放激素受体1(Corticotropin-Releasing Hormone Receptor 1,CRHR1),是皮质醇释放激素受体家族的成员之一,属于G蛋白偶联受体(GPCR)。它主要表达于大脑、肾上腺和免疫系统,参与调节身体对应激的反应。CRHR1受体通过与皮质醇释放激素(CRH)的结合,启动一系列的信号传导路径,调节身体的应激反应、免疫反应、炎症反应以及激素水平的变化。CRHR1受体在调节机体应激反应的过程中起着核心作用,与许多神经精神疾病的发生密切相关,如抑郁症、焦虑症、创伤后应激障碍(PTSD)、强迫症(OCD)等。研究表明,CRHR1的异常激活与这些精神疾病的发生和发展有着密切关系。尤其是在焦虑症和抑郁症患者中,CRHR1的功能异常可能导致神经递质的失衡和应激反应的过度激活,进一步加剧病情。因此,靶向CRHR1的药物开发已成为精神疾病治疗的重要方向。
目前,针对CRHR1的在研药物主要集中在拮抗剂的开发上。CRHR1拮抗剂旨在通过抑制CRHR1受体的过度激活,从而减轻焦虑、抑郁和应激引起的症状。与其他抗抑郁药物不同,CRHR1拮抗剂通过直接调节体内应激激素的水平,可能提供更为有效的治疗效果,特别是在一些常规抗抑郁药物效果不佳的患者中。现已有多个生物制药公司已经在进行CRHR1靶向药物的研发。美国的Allergan公司正在开发一款CRHR1拮抗剂,作为治疗焦虑症和抑郁症的潜在药物。该药物通过阻断CRHR1与其激动剂CRH的结合,来降低过度的应激反应,并改善情绪调节。与此同时,Pfizer和Johnson & Johnson等大型制药公司也在推进CRHR1受体相关的药物研发,尤其是针对创伤后应激障碍(PTSD)和焦虑症的治疗。其中,Allergan的CRHR1拮抗剂目前已经进入临床前研究阶段,预计未来几年内可能进入早期临床试验。此外,Johnson & Johnson正在探索与CRHR1相关的多种治疗方法,并计划开展与创伤后应激障碍相关的临床研究。与此同时,Pfizer的CRHR1拮抗剂则主要关注于治疗抑郁症和焦虑症的患者群体,预计将在未来几年开始进入临床试验。随着对CRHR1受体的深入研究,预计将有更多创新药物进入市场,尤其是在治疗应激相关精神疾病的领域。CRHR1靶向药物的开发不仅可能提供更多的治疗选择,还能够为那些长期受到精神障碍困扰的患者带来新的希望。
为助力CRHR1靶向药物研发,缔码生物利用自研创新型膜蛋白制备平台nanodisc成功开发出了CRHR1全长膜蛋白,该蛋白可模拟CRHR1在天然膜环境下的天然构象,是小分子药筛选和抗体药开发的优选方案。此外,缔码生物自研的单B细胞抗体筛选平台可助力CRHR1抗体药物研发。
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP120228 Target: CRHR1
Price: 10 μg ¥5670.00 ;50 μg ¥27000.00 ; 100 μg ¥49500.00
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP100228 Target: CRHR1
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