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富亮氨酸重复序列G蛋白偶联受体 5(Leucine rich repeat containing G protein-coupled receptor 5,LGR5)属于LGR家族GPCR,具有7次跨膜结构,同时带有较大的胞外富亮氨酸重复区,可作为R-spondin的受体参与Wnt/β-catenin信号调控,并与成体干细胞维持和肿瘤干细胞生物学密切相关。从研发进展看,LGR5相关项目目前虽不算拥挤,但方向已经明显从基础研究走向药物化。公开信息至少显示已有1个临床推进中的LGR5相关双抗项目和1项LGR5 CAR-T临床研究;而在临床前与会议摘要层面,LGR5还已扩展到ADC、双抗、VHH/纳米抗体和CAR-T等多种形式。疾病领域主要集中在结直肠癌、胃癌、肝癌、卵巢癌、脑肿瘤及其他实体瘤。
但就LGR5而言,它一直是一个“靶点价值明确,但开发并不轻松”的方向。一方面,它和肿瘤起始、复发、耐药密切相关,药物价值越来越受到关注;另一方面,作为带有复杂胞外结构域的7次跨膜膜蛋白,LGR5对天然构象和膜环境依赖较强,而其在正常组织干细胞中的生物学角色,也让抗体筛选、结合评价和安全窗口判断都更需要高质量、尽可能贴近天然状态的抗原体系。
围绕这些研发痛点,缔码生物现可提供LGR5胞外域(ECD)重组蛋白、 LGR5 synthetic nanodisc全长膜蛋白,以及Flow Cyt验证的参照抗体。其中,Human LGR5(22-561) Protein, hFc Tag 和 Human LGR5(447-561) Protein, hFc Tag更适合作为可溶性抗原,用于前期免疫原准备、ELISA 包被、初步结合验证以及抗体筛选;Human LGR5 full length protein-synthetic nanodisc 和Human LGR5-Strep full length protein-synthetic nanodisc则更适合需要天然构象与膜环境支持的研究场景,可用于构象依赖性结合分析、膜近端表位识别、机制研究和更具挑战性的膜蛋白药物发现。
Biosimilar reference antibodies
SKU: BME100297 Target: LGR5
Application: Flow Cyt
Price: 50 μg ¥800.00 ; 100 μg ¥1500.00
ECD Proteins
SKU: PME101756 Target: LGR5 Tag: C-Human Fc tag
Price: 10μg ¥706.00 ; 50μg ¥2500.00 ; 100μg ¥3699.00
ECD Proteins
SKU: PME101757 Target: LGR5 Tag: C-Human Fc tag
Price: 10μg ¥668.00 ; 50μg ¥2300.00 ; 100μg ¥3499.00
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP100073 Target: LGR5 Tag: C-Flag Tag
Price: 10 μg ¥6300.00 ;50 μg ¥30000.00 ; 100 μg ¥55000.00
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP120073 Target: LGR5 Tag: C-Flag&Strep Tag
Price: 10 μg ¥5670.00 ;50 μg ¥27000.00 ; 100 μg ¥49500.00