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5-羟色胺受体2C(5-Hydroxytryptamine receptor 2C,简称5-HT2C)属于G蛋白偶联受体(GPCR)家族的5-HT2受体亚型之一,主要在中枢神经系统中表达,尤其集中于下丘脑、海马和黑质等脑区。该受体通过Gq/11信号通路调控神经递质释放,参与食欲控制、情绪调节、奖赏机制及内分泌平衡等多种生理功能。5-HT2C功能异常与肥胖、抑郁、焦虑、物质成瘾和精神分裂症等疾病密切相关,因此成为中枢神经系统疾病的重要药物靶点。
在药物研发方面,5-HT2C激动剂是减重与代谢疾病研究的热门方向。代表药物**Lorcaserin(洛卡色林)**由Arena Pharmaceuticals开发,曾获FDA批准用于肥胖治疗,通过选择性激活5-HT2C受体抑制食欲,后因安全性原因撤市。目前,多家企业正探索新一代高选择性5-HT2C调节剂或偏向性激动剂(biased agonist),以提升疗效并减少5-HT2B相关心脏毒性。
Viking Therapeutics、Novo Nordisk等公司正在研究5-HT2C通路在代谢调控中的联合靶向策略;Sunovion、Neurocrine Biosciences则布局精神疾病适应症相关药物;部分初创公司如Atai Life Sciences、Delix Therapeutics探索5-HT2C偏向性激动剂在抑郁与成瘾治疗中的应用潜力。总体来看,5-HT2C作为兼具代谢与神经调控功能的多面靶点,正成为代谢与神经精神领域药物创新的重要方向。
为助力5HT2C靶向药物研发,缔码生物利用自研创新型膜蛋白制备平台nanodisc成功开发出了5HT2C全长膜蛋白,该蛋白可模拟5-HT2C在天然膜环境下的天然构象,是小分子药筛选和抗体药开发的优选方案。此外,缔码生物自研的单B细胞抗体筛选平台可助力5HT2C抗体药物研发。
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP120168 Target: 5HT2C Tag: C-Flag&Strep Tag
Price: 10 μg ¥5670.00 ;50 μg ¥27000.00 ; 100 μg ¥49500.00
Full Length Transmembrane Proteins
SKU: FLP100168 Target: 5HT2C Tag: C-Flag Tag
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